Ospemifene একটি estrogen agonist/antagonist ওষুধ, যা মেনোপজ-জনিত vulvar এবং vaginal atrophy এর কারণে হওয়া মাঝারি থেকে তীব্র dyspareunia (সহবাসের সময় ব্যথা) চিকিৎসায় ব্যবহৃত হয়।

Ospemifene একটি নতুন প্রজন্মের selective estrogen receptor modulator (SERM), যা estrogen receptor-এর সাথে নির্দিষ্টভাবে যুক্ত হয়ে টিস্যু অনুযায়ী estrogen-এর কার্যকারিতা বাড়াতে বা কমাতে পারে। এটি endometrium-এ agonistic প্রভাব দেখায়।

মেনোপজের কারণে হওয়া ভলভার ও ভ্যাজাইনাল অ্যাট্রোফির লক্ষণ হিসেবে মাঝারি থেকে গুরুতর ডিসপ্যারিউনিয়া (সহবাসের সময় ব্যথা) চিকিৎসার জন্য খাবারের সাথে দিনে একবার ৬০ মি.গ্রা. ট্যাবলেট গ্রহণ করা হয়।

মেনোপজের কারণে হওয়া ভলভার ও ভ্যাজাইনাল অ্যাট্রোফির লক্ষণ হিসেবে মাঝারি থেকে গুরুতর যোনিপথের শুষ্কতা চিকিৎসার জন্য খাবারের সাথে দিনে একবার ৬০ মি.গ্রা. ট্যাবলেট গ্রহণ করা হয়।

অসপেমিফেন প্রধানত CYP3A4 এবং CYP2C9 দ্বারা বিপাকিত হয়, পাশাপাশি CYP2C19 এবং অন্যান্য পথও এর বিপাকে অংশ নেয়।

Estrogens and Estrogen Agonist/Antagonist: অসপেমিফেনকে ইস্ট্রোজেন বা ইস্ট্রোজেন অ্যাগোনিস্ট/অ্যান্টাগোনিস্টের সাথে একসাথে ব্যবহার করা উচিত নয়। এই সংমিশ্রণের নিরাপত্তা এখনো প্রতিষ্ঠিত হয়নি।

Fluconazole: ফ্লুকোনাজল CYP3A-এর মাঝারি, CYP2C9-এর শক্তিশালী এবং CYP2C19-এর মাঝারি ইনহিবিটার। এটি অসপেমিফেনের সাথে ব্যবহার করা উচিত নয়, কারণ এটি এর মাত্রা প্রায় ২.৭ গুণ বাড়ায়, ফলে পার্শ্বপ্রতিক্রিয়ার ঝুঁকি বৃদ্ধি পায়।

Rifampin: রিফ্যাম্পিন CYP3A4-এর শক্তিশালী এবং CYP2C9 ও CYP2C19-এর মাঝারি ইনডিউসার। এটি অসপেমিফেনের মাত্রা প্রায় ৫৮% কমিয়ে দেয়, ফলে এর কার্যকারিতা হ্রাস পেতে পারে।

Ketoconazole; কেটোকোনাজল অসপেমিফেনের মাত্রা প্রায় ১.৪ গুণ বাড়ায়। দীর্ঘমেয়াদে ব্যবহার করলে পার্শ্বপ্রতিক্রিয়ার ঝুঁকি বাড়তে পারে।

Warfarin: অসপেমিফেন ওয়ারফারিনের গতি-প্রকৃতিতে উল্লেখযোগ্য পরিবর্তন আনে না। তবে INR বা প্রোথ্রম্বিন টাইমের উপর এর প্রভাব এখনো মূল্যায়ন করা হয়নি।

Highly Protein-Bound Drugs: অসপেমিফেন ৯৯% এর বেশি প্রোটিনের সাথে যুক্ত থাকে এবং অন্যান্য উচ্চ প্রোটিন-বাইন্ডিংযুক্ত ওষুধের সাথে মিথস্ক্রিয়া করতে পারে, ফলে ওষুধের মাত্রা পরিবর্তিত হতে পারে।

Multiple Enzyme Inhibition: CYP3A4 এবং CYP2C9 ইনহিবিট করে এমন ওষুধের সাথে একসাথে ব্যবহার করলে অসপেমিফেন-সম্পর্কিত পার্শ্বপ্রতিক্রিয়ার ঝুঁকি বাড়তে পারে।

• অজানা কারণজনিত অস্বাভাবিক যৌনাঙ্গ থেকে রক্তপাত। ইস্ট্রোজেন-নির্ভর ক্যান্সার নিশ্চিত বা সন্দেহ।
• বর্তমান বা পূর্বে ডিপ ভেইন থ্রম্বোসিস (DVT), পালমোনারি এম্বোলিজম (PE) বা এসব রোগের ইতিহাস।
• সক্রিয় ধমনীজনিত রক্ত জমাট রোগ (যেমন স্ট্রোক, হার্ট অ্যাটাক) বা এসব রোগের ইতিহাস।
• অসপেমিফেন বা এর উপাদানের প্রতি অতিসংবেদনশীলতা (যেমন অ্যানজিওএডিমা, আর্টিকারিয়া, র‍্যাশ, চুলকানি)।

অসপেমিফেন গর্ভবতী বা সম্ভাব্য গর্ভবতী নারীদের জন্য নিষিদ্ধ। গর্ভাবস্থায় এটি ব্যবহার করলে ভ্রূণের ক্ষতি হতে পারে। প্রাণী পরীক্ষায় দেখা গেছে, মানুষের ডোজের চেয়ে কম মাত্রায় ইঁদুরে ভ্রূণ-মৃত্যু, প্রসব জটিলতা এবং শাবকের মৃত্যুহার বৃদ্ধি পেয়েছে, এবং খরগোশে প্রায় ১০ গুণ বেশি এক্সপোজারে ভ্রূণ-মৃত্যু হয়েছে (mg/m² ভিত্তিতে)। গর্ভাবস্থায় ব্যবহার হলে রোগীকে সম্ভাব্য ভ্রূণ ঝুঁকি সম্পর্কে জানাতে হবে।

• কার্ডিওভাসকুলার রোগসমূহ।
• ম্যালিগন্যান্ট নিউপ্লাজম (ক্যান্সার)।
• রক্তনালীজনিত সমস্যা: হট ফ্লাশ।
• প্রজননতন্ত্র ও স্তনজনিত সমস্যা: যোনি স্রাব।
• পেশী ও সংযোজক টিস্যুর সমস্যা: পেশী টান।
• ত্বক ও ত্বকের নিচের টিস্যুর সমস্যা: অতিরিক্ত ঘাম।

গর্ভাবস্থায় ব্যবহার: অসপেমিফেন গর্ভবতী বা সম্ভাব্য গর্ভবতী নারীদের জন্য নিষিদ্ধ। গর্ভাবস্থায় এক্সপোজার হলে রোগীকে ভ্রূণের সম্ভাব্য ঝুঁকি সম্পর্কে জানাতে হবে। প্রাণী পরীক্ষায় দেখা গেছে, মাতৃ-বিষাক্ত মাত্রায় ইঁদুর ও খরগোশে ভ্রূণ-মৃত্যু, নবজাতকের মৃত্যু এবং ইঁদুরে জটিল প্রসব দেখা গেছে। এই প্রভাবগুলো অসপেমিফেনের ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর কার্যকারিতার সাথে সম্পর্কিত।

স্তন্যদানকালীন ব্যবহার: মানুষের স্তন দুধে অসপেমিফেন যায় কি না তা জানা যায়নি। স্তন্যপানকারী শিশুর উপর বা দুধ উৎপাদনের উপর এর প্রভাব সম্পর্কেও তথ্য নেই। চিকিৎসাকালীন স্তন্যদান করা উচিত নয়। এটি ইঁদুরের দুধে পাওয়া গেছে।

কার্ডিওভাসকুলার রোগ উচ্চ রক্তচাপ, ডায়াবেটিস, ধূমপান, উচ্চ কোলেস্টেরল, স্থূলতা, VTE-এর ব্যক্তিগত বা পারিবারিক ইতিহাস এবং সিস্টেমিক লুপাস এরিথেমাটোসাসের মতো ঝুঁকিগুলো যথাযথভাবে নিয়ন্ত্রণ করতে হবে।

স্ট্রোক ক্লিনিকাল ট্রায়ালে (১৫ মাস পর্যন্ত) অসপেমিফেন ৬০ মিগ্রা গ্রুপে থ্রম্বোএম্বোলিক ও হেমোরেজিক স্ট্রোকের হার যথাক্রমে ১.১৩ এবং ৩.৩৯ প্রতি ১০০০ নারী-বর্ষ ছিল, যেখানে প্লেসবোতে ছিল ৩.১৫ এবং ০।

করোনারি হার্ট ডিজিজ ট্রায়ালে অসপেমিফেন গ্রহণকারী নারীদের মধ্যে ২টি হার্ট অ্যাটাকের ঘটনা দেখা গেছে। তবে ইস্ট্রোজেন-অনলি স্টাডিতে প্লেসবোর তুলনায় সামগ্রিক হৃদরোগের ঝুঁকি বৃদ্ধি দেখা যায়নি।

ভেনাস থ্রম্বোএম্বোলিজম (VTE) ক্লিনিকাল ট্রায়ালে ২টি ডিপ ভেইন থ্রম্বোসিসের ঘটনা রিপোর্ট হয়েছে। VTE সন্দেহ হলে ওষুধটি সঙ্গে সঙ্গে বন্ধ করতে হবে। বড় অপারেশন বা দীর্ঘ সময় শয্যাশায়ী অবস্থার আগে ৪–৬ সপ্তাহ আগে বন্ধ করা উচিত।

এন্ডোমেট্রিয়াল ক্যান্সার অসপেমিফেন জরায়ুতে ইস্ট্রোজেন-জাতীয় প্রভাব দেখায়। ৫২ সপ্তাহ পর্যন্ত কোনো ক্যান্সার দেখা যায়নি, তবে এন্ডোমেট্রিয়াল পুরু হওয়া, হাইপারপ্লাসিয়া এবং পলিপ বেশি দেখা গেছে। অজানা বা পুনরাবৃত্ত যোনি রক্তপাত হলে ক্যান্সার পরীক্ষা করা উচিত।

ব্রেস্ট ক্যান্সার ব্রেস্ট ক্যান্সার রোগীদের মধ্যে এটি যথেষ্টভাবে পরীক্ষা করা হয়নি, তাই সন্দেহ বা নিশ্চিত ক্ষেত্রে ব্যবহার করা উচিত নয়।

গুরুতর লিভার সমস্যা গুরুতর লিভার রোগে অসপেমিফেন ব্যবহার করা যাবে না।

অ্যালার্জি অতিসংবেদনশীলতার ইতিহাস (যেমন ফোলা, চুলকানি, র‍্যাশ) থাকলে ব্যবহার করা যাবে না।

যোনি থেকে রক্তপাত মেনোপজ-পরবর্তী নারীদের অস্বাভাবিক যোনি রক্তপাত হলে দ্রুত চিকিৎসকের কাছে যেতে হবে।

হট ফ্লাশ কিছু রোগীর ক্ষেত্রে হট ফ্লাশ বাড়তে পারে বা শুরু হতে পারে।

কার্সিনোজেনেসিস প্রাণী পরীক্ষায় দীর্ঘমেয়াদে ইঁদুরে অ্যাড্রিনাল ও ওভারি টিউমার বৃদ্ধি দেখা গেছে, যা উচ্চ মাত্রায় ঘটে। এটি ইস্ট্রোজেন-জাতীয় কার্যকারিতার সাথে সম্পর্কিত বলে ধারণা করা হয়।

মিউটাজেনেসিস ব্যাকটেরিয়া, লিম্ফোমা, বোন ম্যারো এবং ডিএনএ পরীক্ষায় কোনো জিনগত ক্ষতি পাওয়া যায়নি।

ফার্টিলিটি প্রভাব প্রাণী পরীক্ষায় স্ত্রী ও পুরুষ উভয়ের প্রজনন অঙ্গে পরিবর্তন দেখা গেছে, যা ফার্টিলিটি কমাতে পারে। এটি ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর কার্যকারিতার সাথে সম্পর্কিত।

শিশুদের ব্যবহার: অসপেমিফেন শিশুদের জন্য নির্দেশিত নয়। শিশুদের মধ্যে কোনো ক্লিনিকাল গবেষণা করা হয়নি।

বয়স্কদের ব্যবহার: ক্লিনিকাল ট্রায়ালে অসপেমিফেন গ্রহণকারী ২২০৯ জন নারীর মধ্যে ১৯% এর বেশি ছিলেন ৬৫ বছর বা তার বেশি বয়সী। ৬৫ বছরের কম বয়সী ও বয়স্ক নারীদের মধ্যে নিরাপত্তা বা কার্যকারিতায় উল্লেখযোগ্য পার্থক্য দেখা যায়নি।

কিডনি সমস্যা (Renal Impairment): গুরুতর কিডনি সমস্যাযুক্ত নারী (CrCL <30 mL/min) এবং স্বাভাবিক কিডনি কার্যকারিতা সম্পন্ন নারীদের মধ্যে অসপেমিফেনের ফার্মাকোকিনেটিক্স প্রায় একই ছিল। তাই কিডনি সমস্যায় ডোজ পরিবর্তনের প্রয়োজন নেই।

লিভার সমস্যা (Hepatic Impairment): গুরুতর লিভার রোগ (Child-Pugh Class C) রোগীদের মধ্যে অসপেমিফেন নিয়ে গবেষণা করা হয়নি। তাই এই রোগীদের ক্ষেত্রে এটি ব্যবহার করা উচিত নয়।

যোনি ও বাহ্যিক যৌনাঙ্গের সমস্যায় ব্যবহৃত ওষুধ

৩০°C এর নিচে তাপমাত্রায় সংরক্ষণ করুন, আলো ও আর্দ্রতা থেকে দূরে রাখুন এবং শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।