সেট্রোরেলিক্স অ্যাসিটেট একটি সিন্থেটিক ডেকাপেপটাইড, যা গোনাডোট্রপিন-রিলিজিং হরমোন (GnRH) অ্যান্টাগনিস্ট হিসেবে কাজ করে। এটি GnRH-এর কার্যকারিতা ব্লক করে, যা স্বাভাবিকভাবে লিউটিনাইজিং হরমোন (LH) নিঃসরণ নিয়ন্ত্রণ করে এবং ডিম্বস্ফোটন ঘটায়। ওভারিয়ান স্টিমুলেশন চলাকালে অকাল LH বৃদ্ধি হলে অপরিপক্ব ডিম্বাণু নিঃসৃত হতে পারে, যা নিষেকের জন্য উপযুক্ত নয়। সেট্রোরেলিক্স এই অকাল LH বৃদ্ধি প্রতিরোধ করে এবং অকাল ডিম্বস্ফোটন এড়ায়।
GnRH পিটুইটারি গ্রন্থি থেকে LH ও ফোলিকল স্টিমুলেটিং হরমোন (FSH) নিঃসরণ উদ্দীপিত করে। মাসিক চক্রের মাঝামাঝি সময়ে এস্ট্রাডিওল (E2) বৃদ্ধি GnRH নিঃসরণ বাড়ায়, ফলে LH surge হয় যা ডিম্বস্ফোটন, ওসাইটের পরিপক্বতা এবং লিউটিনাইজেশন ঘটায়। সেট্রোরেলিক্স পিটুইটারি GnRH রিসেপ্টরের সাথে প্রতিযোগিতামূলকভাবে যুক্ত হয়ে LH ও FSH নিঃসরণ ডোজ-নির্ভরভাবে কমায়। ০.২৫ মিগ্রা ডোজ গ্রহণের প্রায় ২ ঘণ্টার মধ্যে LH দমন শুরু হয় এবং নিয়মিত ব্যবহারে তা বজায় থাকে। এর প্রভাব LH-এর উপর বেশি এবং FSH-এর উপর তুলনামূলক কম। এটি গোনাডোট্রপিনের প্রাথমিক কোনো বৃদ্ধি ঘটায় না, যা এর অ্যান্টাগনিস্ট বৈশিষ্ট্যের সাথে সামঞ্জস্যপূর্ণ।
চিকিৎসা বন্ধ করার পর LH ও FSH-এর উপর এর প্রভাব বিপরীতযোগ্য। নারীদের ক্ষেত্রে এটি ডোজ-নির্ভরভাবে LH surge বিলম্বিত করে এবং ডিম্বস্ফোটন নিয়ন্ত্রণ করে, তবে নিয়ন্ত্রিত ওভারিয়ান স্টিমুলেশনে FSH লেভেল উল্লেখযোগ্যভা