ম্যাসিটেনটান ডব্লিউএইচও ফাংশনাল ক্লাস (এফসি) II থেকে III-এর প্রাপ্তবয়স্ক রোগীদের পালমোনারি আর্টেরিয়াল হাইপারটেনশন (পিএএইচ)-এর দীর্ঘমেয়াদী চিকিৎসার জন্য নির্দেশিত। এছাড়াও, নিম্নলিখিত ক্ষেত্রে কার্যকারিতা দেখা গেছে:

• ইডিওপ্যাথিক এবং হেরিটেবল পিএএইচ-সহ পিএএইচ জনসংখ্যা
• সংযোজক টিস্যু ব্যাধির সাথে সম্পর্কিত পিএএইচ, এবং
• জন্মগত হৃদরোগের সাথে সম্পর্কিত পিএএইচ।

এন্ডোথেলিন (ইটি)-১ এবং এর রিসেপ্টর (ইটিএ এবং ইটিবি) বিভিন্ন ক্ষতিকারক প্রভাব যেমন ভাসোকন্সট্রিকশন, ফাইব্রোসিস, প্রলিফারেশন, হাইপারট্রফি এবং প্রদাহের মধ্যস্থতা করে। পিএএইচ-এর মতো রোগের অবস্থায়, স্থানীয় ইটি সিস্টেম নিয়ন্ত্রিত হয় এবং ভাস্কুলার হাইপারট্রফি ও অঙ্গের ক্ষতিতে জড়িত। ম্যাসিটেনটান একটি এন্ডোথেলিন রিসেপ্টর অ্যান্টাগোনিস্ট যা ইটি-১-এর ইটিএ এবং ইটিবি উভয় রিসেপ্টরের সাথে আবদ্ধ হওয়াকে বাধা দেয়। ম্যাসিটেনটান মানব পালমোনারি আর্টেরিয়াল স্মুথ পেশী কোষে ইটি রিসেপ্টরগুলির উচ্চ সম্পর্ক এবং টেকসই দখল প্রদর্শন করে। ম্যাসিটেনটানের একটি মেটাবোলাইটও ইটি রিসেপ্টরগুলিতে ফার্মাকোলজিক্যালি সক্রিয় এবং ইন ভিট্রোতে অভিভাবক ওষুধের প্রায় ২০% শক্তিশালী বলে অনুমান করা হয়। দ্বৈত এন্ডোথেলিন ব্লকেজের ক্লিনিকাল প্রভাব অজানা।

মুখে সেবনের জন্য ম্যাকিটেনটান-এর প্রস্তাবিত মাত্রা হলো দৈনিক একবার ১০ মিগ্রা। পিএএইচ (PAH) রোগীদের ক্ষেত্রে দৈনিক একবার ১০ মিগ্রা-এর বেশি মাত্রার কার্যকারিতা নিয়ে গবেষণা করা হয়নি এবং এটি সুপারিশ করা হয় না। ম্যাকিটেনটান ট্যাবলেট পানি দিয়ে সম্পূর্ণ গিলে ফেলতে হবে, এটি খাবারের সাথে বা খাবার ছাড়াও গ্রহণ করা যেতে পারে। ম্যাকিটেনটান ট্যাবলেট প্রতিদিন প্রায় একই সময়ে গ্রহণ করা উচিত। যদি কোনো ডোজ বাদ পড়ে যায়, তবে রোগীকে যত তাড়াতাড়ি সম্ভব সেটি গ্রহণ করতে হবে এবং তারপর পরবর্তী ডোজটি নিয়মিত নির্ধারিত সময়ে নিতে হবে। বাদ পড়া ডোজটি সহ দুটি ডোজ একই সময়ে গ্রহণ করা উচিত নয়।

বয়স্ক: ৭৫ বছরের বেশি বয়সী রোগীদের ক্ষেত্রে ম্যাক্সিটেনটান-এর ক্লিনিক্যাল তথ্য সীমিত, তাই এই জনগোষ্ঠীর ক্ষেত্রে ম্যাক্সিটেনটান সতর্কতার সাথে ব্যবহার করা উচিত।

শিশু জনগোষ্ঠী: ১৮ বছরের কম বয়সী শিশু ও কিশোর-কিশোরীদের ক্ষেত্রে ম্যাক্সিটেনটান-এর নিরাপত্তা এখনও প্রতিষ্ঠিত হয়নি।

শক্তিশালী CYP3A4 প্রবর্তক: রিফাম্পিনের মতো CYP3A4-এর শক্তিশালী প্রবর্তকগুলি ম্যাসিটেনটানের এক্সপোজার উল্লেখযোগ্যভাবে হ্রাস করে। শক্তিশালী CYP3A4 প্রবর্তকগুলির সাথে ম্যাসিটেনটানের সহগামী ব্যবহার এড়ানো উচিত।

শক্তিশালী CYP3A4 ইনহিবিটর: কেটোকোনাজোলের মতো শক্তিশালী CYP3A4 ইনহিবিটরগুলির সাথে সহগামী ব্যবহার ম্যাসিটেনটানের এক্সপোজার প্রায় দ্বিগুণ করে। রিটোনাভিরের মতো অনেক এইচআইভি ওষুধ হল CYP3A4-এর শক্তিশালী ইনহিবিটর। শক্তিশালী CYP3A4 ইনহিবিটরগুলির সাথে ম্যাসিটেনটানের সহগামী ব্যবহার এড়িয়ে চলুন। এইচআইভি চিকিৎসার অংশ হিসাবে শক্তিশালী CYP3A4 ইনহিবিটরগুলির প্রয়োজন হলে অন্যান্য পিএএইচ চিকিৎসার বিকল্প ব্যবহার করুন।

পণ্যের সক্রিয় উপাদানের প্রতি অতিপ্রতিক্রিয়া, গর্ভাবস্থা, বুকের দুধ খাওয়ানো এবং গুরুতর হেপাটিক অক্ষমতাযুক্ত রোগী।

সবচেয়ে বেশি প্রতিবেদন করা প্রতিকূল প্রতিক্রিয়াগুলি হল নাসোফ্যারিঞ্জাইটিস (১৪%), মাথাব্যথা (১৩.৬%) এবং অ্যানিমিয়া (১৩.২%)।

গর্ভাবস্থার অনুপস্থিতি যাচাই করা হলেই সন্তান ধারণের সম্ভাবনাময় মহিলাদের মধ্যে ম্যাসিটেনটান চিকিৎসা শুরু করা উচিত। ম্যাসিটেনটান বন্ধ করার পরে মহিলাদের ১ মাস পর্যন্ত গর্ভবতী হওয়া উচিত নয়। গর্ভাবস্থার প্রাথমিক সনাক্তকরণের অনুমতি দেওয়ার জন্য ম্যাসিটেনটান দিয়ে চিকিৎসার সময় মাসিক গর্ভাবস্থা পরীক্ষার সুপারিশ করা হয়। ম্যাসিটেনটান মানব মাতৃদুগ্ধে নিঃসৃত হয় কিনা তা জানা নেই। বুকের দুধ খাওয়ানোর সময় ম্যাসিটেনটান প্রতিনির্দেশিত।

পুরুষ উর্বরতা: ম্যাসিটেনটান দিয়ে চিকিৎসার পরে পুরুষ প্রাণীদের মধ্যে টেস্টিকুলার টিউবুলার অ্যাট্রোফির বিকাশ লক্ষ্য করা গেছে। মানুষের জন্য এই অনুসন্ধানের প্রাসঙ্গিকতা অজানা, তবে স্পার্মাটোজেনেসিসের অবনতি ঘটতে পারে।

ডব্লিউএইচও ক্লাস I কার্যকরী অবস্থার পালমোনারি আর্টেরিয়াল হাইপারটেনশন রোগীদের ক্ষেত্রে ম্যাসিটেনটানের সুবিধা/ঝুঁকির ভারসাম্য প্রতিষ্ঠিত হয়নি।

হেপাটিক অক্ষমতা: লিভার অ্যামিনোট্রান্সফেরেজ (এএসটি, এএলটি) বৃদ্ধি পিএএইচ এবং এন্ডোথেলিন রিসেপ্টর অ্যান্টাগোনিস্ট (ইআরএ) উভয়ের সাথেই যুক্ত। গুরুতর হেপাটিক অক্ষমতা বা উন্নত অ্যামিনোট্রান্সফেরেজ (>৩ × ইউএলএন) রোগীদের ক্ষেত্রে ম্যাসিটেনটান শুরু করা উচিত নয়। ম্যাসিটেনটান শুরুর আগে লিভার এনজাইম পরীক্ষা করা উচিত।

হিমোগ্লোবিন ঘনত্ব: ম্যাসিটেনটান-সহ এন্ডোথেলিন রিসেপ্টর অ্যান্টাগোনিস্ট (ইআরএ) এর সাথে হিমোগ্লোবিন ঘনত্ব হ্রাস সম্পর্কিত। কিন্তু ম্যাসিটেনটান-সম্পর্কিত হিমোগ্লোবিন ঘনত্ব হ্রাস প্রগতিশীল ছিল না; চিকিৎসার প্রথম ৪-১২ সপ্তাহ পরে স্থিতিশীল হয়। গুরুতর অ্যানিমিয়াযুক্ত রোগীদের ক্ষেত্রে ম্যাসিটেনটান শুরু করার সুপারিশ করা হয় না।

পালমোনারি ভেনো-অক্লুসিভ ডিজিজ: ফলস্বরূপ, পিএএইচ রোগীদের ম্যাসিটেনটান প্রশাসনের সময় পালমোনারি শোথের লক্ষণ দেখা দিলে, পালমোনারি ভেনো-অক্লুসিভ ডিজিজের সম্ভাবনা বিবেচনা করা উচিত।

শক্তিশালী CYP3A4 প্রবর্তকগুলির সাথে সহগামী ব্যবহার: শক্তিশালী CYP3A4 প্রবর্তকগুলির উপস্থিতিতে, ম্যাসিটেনটানের কার্যকারিতা হ্রাস পেতে পারে। শক্তিশালী CYP3A4 প্রবর্তকগুলির (যেমন রিফাম্পিসিন, সেন্ট জনস ওয়ার্ট, কার্বামাজেপাইন এবং ফেনাইটোইন) সাথে ম্যাসিটেনটানের সংমিশ্রণ এড়ানো উচিত।

শক্তিশালী CYP3A4 ইনহিবিটরগুলির সাথে সহগামী ব্যবহার: শক্তিশালী বা মধ্যম CYP3A4 ইনহিবিটরগুলির (যেমন ইট্রাকোনাজোল, কেটোকোনাজোল, ভোরিকোনাজোল, ক্লারিথ্রোমাইসিন, টেলিথ্রোমাইসিন, নেফাজোডোন, রিটোনাভির এবং স্যাকুইনাভির) সাথে ম্যাসিটেনটান একযোগে প্রশাসন করা হলে সতর্কতা অবলম্বন করা উচিত।

মধ্যম দ্বৈত CYP3A4 এবং CYP2C9 ইনহিবিটরগুলির সাথে সহগামী ব্যবহার: CYP3A4 এবং CYP2C9-এর মধ্যম দ্বৈত ইনহিবিটরগুলির (যেমন ফ্লুকোনাজোল এবং অ্যামিওডারোন) সাথে ম্যাসিটেনটান একযোগে প্রশাসন করা হলে সতর্কতা অবলম্বন করা উচিত। একটি মধ্যম CYP3A4 ইনহিবিটর (যেমন সিপ্রোফ্লক্সাসিন, সাইক্লোস্পোরিন, ডিল্টিয়াজেম, এরিথ্রোমাইসিন, ভেরাপামিল) এবং একটি মধ্যম CYP2C9 ইনহিবিটর উভয়ের সাথে ম্যাসিটেনটান একযোগে প্রশাসন করার সময়ও সতর্কতা অবলম্বন করা উচিত।

রেনাল অক্ষমতা: পিকে তথ্যের ভিত্তিতে রেনাল অক্ষমতাযুক্ত রোগীদের ক্ষেত্রে কোনও ডোজ সামঞ্জস্যের প্রয়োজন নেই। গুরুতর রেনাল অক্ষমতা বা ডায়ালাইসিস চলছে এমন পিএএইচ রোগীদের ক্ষেত্রে ম্যাসিটেনটান ব্যবহারের কোনও ক্লিনিকাল তথ্য নেই। এই জনসংখ্যার ক্ষেত্রে সতর্কতা সুপারিশ করা হয়।

ম্যাসিটেনটান সুস্থ ব্যক্তিদের ৬০০ মিগ্রা পর্যন্ত একক ডোজ হিসাবে প্রশাসন করা হয়েছে। মাথাব্যথা, বমি বমি ভাব এবং বমির প্রতিকূল প্রতিক্রিয়া লক্ষ্য করা গেছে। ওভারডোজের ঘটনায়, প্রয়োজন অনুসারে মানক সহায়ক ব্যবস্থা গ্রহণ করতে হবে। ম্যাসিটেনটানের উচ্চ মাত্রার প্রোটিন বাঁধাইয়ের কারণে, ডায়ালাইসিস কার্যকর হওয়ার সম্ভাবনা কম।

অ্যান্টি-হাইপারটেনসিভ

৩০° সেলসিয়াস তাপমাত্রার নিচে রাখুন, আলো ও আর্দ্রতা থেকে দূরে রাখুন। শিশুদের নাগালের বাইরে রাখুন।