বিসোপ্রোলল ফুমারেট একটি অত্যন্ত নির্বাচনী β1-ব্লকার। এটি বর্তমানে ব্যবহৃত অন্যান্য বিটা-ব্লকারের তুলনায় β1 রিসেপ্টরের প্রতি সর্বোচ্চ আকর্ষণ প্রদর্শন করে। এটি হৃদয় ও ভাস্কুলার স্মুথ মাংসপেশিতে অবস্থিত β1 অ্যাড্রেনার্জিক রিসেপ্টরকে নির্বাচনমূলকভাবে ব্লক করে, ফলে হৃদস্পন্দন ও কার্ডিয়াক আউটপুট কমায় এবং ধমনী উচ্চ রক্তচাপ হ্রাস পায়।
লিপিড মেটাবলিজম নন-β1 সিলেক্টিভ বিটা-ব্লকার দ্বারা প্রভাবিত হতে পারে, তবে বিসোপ্রোলল দীর্ঘমেয়াদী ব্যবহারে কোলেস্টেরল ফ্র্যাকশন, বিশেষ করে কার্ডিওপ্রোটেকটিভ HDL-কোলেস্টেরলে কোনো পরিবর্তন ঘটায় না।
বিসোপ্রোললের ফার্মাকোকিনেটিক বৈশিষ্ট্য একবার দৈনিক ডোজ গ্রহণের জন্য উপযুক্ত এবং প্লাজমা ঘনত্বে ব্যক্তি ভেদে খুব কম তারতম্য নিশ্চিত করে। এই বৈশিষ্ট্যের উপর ভিত্তি করেই এর উচ্চ চিকিৎসাগত নির্ভরযোগ্যতা নির্ধারিত হয়।
শোষণ ও বায়োঅ্যাভেইলেবিলিটি : বিসোপ্রোলল প্রায় সম্পূর্ণভাবে (>৯০%) গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল ট্র্যাক্ট থেকে শোষিত হয়। উচ্চ শোষণ হার এবং কম ফার্স্ট-পাস ইফেক্ট (<১০%) এর ফলে এর মোট বায়োঅ্যাভেইলেবিলিটি প্রায় ৮৮%। খাবার গ্রহণ শোষণে কোনো প্রভাব ফেলে না।
বিতরণ :বিসোপ্রোলল শরীরে ব্যাপকভাবে বিতরণ হয়। এর গড় বিতরণ ভলিউম প্রায় ৩.৫ লি/কেজি।
মেটাবলিজম : বিসোপ্রোলল অক্সিডেটিভ পথে বিপাকিত হয় এবং পরবর্তীতে কোনো কনজুগেশন হয় না। উৎপন্ন মেটাবোলাইটগুলো অত্যন্ত পোলার এবং কিডনির মাধ্যমে নির্গত হয়। মানব প্লাজমা ও মূত্রে পাওয়া প্রধান মেটাবোলাইটগুলোর কোনো ফার্মাকোলজিক কার্যকারিতা নেই। ইন ভিট্রো গবেষণায় দেখা গেছে, বিসোপ্রোলল প্রধানত CYP3A4 (~৯৫%) দ্বারা বিপাকিত হয় এবং CYP2D6 এর ভূমিকা সামান্য।
নিষ্কাশন : বিসোপ্রোললের ক্লিয়ারেন্স প্রায় সমানভাবে অপরিবর্তিত অবস্থায় কিডনি দিয়ে নির্গমন (~৫০%) এবং লিভারে বিপাক (~৫০%) এর মাধ্যমে ঘটে, যার মেটাবোলাইটগুলোও কিডনি দিয়ে বের হয়। এর মোট ক্লিয়ারেন্স প্রায় ১৫ লি/ঘন্টা এবং এর অর্ধ-জীবন (half-life) প্রায় ১০–১২ ঘন্টা।