টেলমিসার্টান একটি নন-পেপটাইড অ্যাঞ্জিওটেনসিন-II রিসেপ্টর প্রতিপক্ষ (অ্যান্টাগোনিস্ট)। অ্যাঞ্জিওটেনসিন-II অ্যাঞ্জিওটেনসিন-I থেকে অ্যাঞ্জিওটেনসিন কনভার্টিং এনজাইমের অনুঘটক বিক্রিয়ায় গঠিত হয়। অ্যাঞ্জিওটেনসিন-II রেনিন-অ্যাঞ্জিওটেনসিন সিস্টেমের প্রধান এজেন্ট, যার প্রভাবগুলির মধ্যে রয়েছে: ভাসোকনস্ট্রিকশন, অ্যালডোস্টেরনের সংশ্লেষণ ও নিঃসরণের উদ্দীপনা, হৃদযন্ত্রের উদ্দীপনা এবং সোডিয়ামের বৃক্কীয় পুনঃশোষণ। টেলমিসার্টান বহু টিস্যুতে (যেমন ভাসকুলার স্মুথ পেশি ও অ্যাড্রিনাল গ্রন্থি) AT₁ রিসেপ্টরের সাথে অ্যাঞ্জিওটেনসিন-II-এর বন্ধনকে নির্বাচনীভাবে ব্লক করে অ্যাঞ্জিওটেনসিন-II-এর ভাসোকনস্ট্রিক্টর ও অ্যালডোস্টেরন-নিঃসরণকারী প্রভাবগুলিকে বাধা দেয়। অতএব, এর ক্রিয়া অ্যাঞ্জিওটেনসিন-II সংশ্লেষণের পথ থেকে স্বাধীন। টেলমিসার্টানের AT₁ রিসেপ্টরের জন্য AT₂ রিসেপ্টরের চেয়ে অনেক বেশি (>৩,০০০ গুণ) আসক্তি রয়েছে। যেহেতু টেলমিসার্টান ACE (কিনিনেজ-II)-কে বাধা দেয় না, তাই এটি ব্র্যাডিকাইনিনের প্রতিক্রিয়াকে প্রভাবিত করে না। টেলমিসার্টান কার্ডিওভাসকুলার নিয়ন্ত্রণে গুরুত্বপূর্ণ বলে পরিচিত অন্যান্য হরমোন রিসেপ্টর বা আয়ন চ্যানেলের সাথে আবদ্ধ হয় না বা সেগুলিকে বাধা দেয় না।