Atorvastatin লিভারে কোলেস্টেরল তৈরির প্রধান এনজাইম HMG-CoA reductase-কে বাধা দিয়ে প্লাজমা কোলেস্টেরল ও লিপোপ্রোটিনের মাত্রা কমায়। এর ফলে কোলেস্টেরল উৎপাদন হ্রাস পায় এবং লিভার কোষের পৃষ্ঠে LDL রিসেপ্টরের সংখ্যা বৃদ্ধি পায়, যা LDL কোলেস্টেরল গ্রহণ ও ভাঙন (catabolism) বাড়ায়। পাশাপাশি এটি LDL উৎপাদন কমায় এবং রক্তে LDL কণার সংখ্যা হ্রাস করে।
Ezetimibe ক্ষুদ্রান্ত্রে কোলেস্টেরল শোষণ বাধা দিয়ে রক্তের কোলেস্টেরল কমায়। এটি Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) নামক স্টেরল ট্রান্সপোর্টারকে লক্ষ্য করে, যা অন্ত্রে কোলেস্টেরল ও উদ্ভিজ্জ স্টেরল শোষণে গুরুত্বপূর্ণ ভূমিকা রাখে। ক্ষুদ্রান্ত্রের ব্রাশ বর্ডারে কাজ করে ইজেটিমাইব লিভারে পৌঁছানো কোলেস্টেরলের পরিমাণ কমায়। গবেষণায় দেখা গেছে, এটি অন্ত্রে কোলেস্টেরল শোষণ উল্লেখযোগ্যভাবে কমায়, তবে ভিটামিন A, D ও E-এর মতো ফ্যাট-দ্রবণীয় ভিটামিন বা অ্যাড্রিনাল স্টেরয়েড হরমোন উৎপাদনে কোনো গুরুত্বপূর্ণ প্রভাব ফেলে না। স্ট্যাটিনের মতো এটি লিভারে কোলেস্টেরল সংশ্লেষণ বন্ধ করে না বা পিত্ত অ্যাসিড নির্গমন বাড়ায় না।